- A
- B
- C
- D
- E
- F
- G
- H
- I
- J
- K
- L
- M
- N
- O
- P
- R
- S
- T
- U
- W
- Z
Podstawowe informacje o oksykodonie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1950
- Substancje aktywne
-
chlorowodorek oksykodonu, oksykodon
- Działanie oksykodonu
-
przeciwbólowe (opioidy)
- Postacie oksykodonu
-
iniekcje, roztwór do wstrzykiwań i wlewu dożylnego, roztwór doustny, tabletki o przedłużonym uwalnianiu
- Układy narządowe
-
układ kostny, układ mięśniowy, układ połączeń kości (stawy i jego elementy)
- Specjalności medyczne
-
Chirurgia ogólna, Chirurgia onkologiczna, Choroby wewnętrzne, Onkologia kliniczna, Reumatologia
- Rys historyczny oksykodonu
-
Oksykodon został po raz pierwszy zsyntezowany w Niemczech w 1916 roku.
- Wzór sumaryczny oksykodonu
-
C18H21NO4
Spis treści
- Wskazania do stosowania oksykodonu
- Dawkowanie oksykodonu
- Przeciwskazania do stosowania oksykodonu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania oksykodonu
- Interakcje oksykodonu z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje oksykodonu z pożywieniem
- Interakcje oksykodonu z alkoholem
- Wpływ oksykodonu na prowadzenie pojazdów
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ oksykodonu na ciążę
- Wpływ oksykodonu na laktację
- Wpływ oksykodonu na płodność
- Skutki uboczne
- Inne możliwe skutki uboczne
- Objawy przedawkowania oksykodonu
- Mechanizm działania oksykodonu
- Wchłanianie oksykodonu
- Dystrybucja oksykodonu
- Metabolizm oksykodonu
- Wydalanie oksykodonu
Wskazania do stosowania oksykodonu
Głównym zastosowaniem oksykodonu jest leczenie umiarkowanego i silnego bólu, który wymaga leczenia opioidami, często w skojarzeniu z innymi substancjami przeciwbólowymi, np. paracetamolem, ibuprofenem, aspiryną, naloksonem oraz naltreksonem.
Dawkowanie oksykodonu
Oksykodon stosuje się doustnie, w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, roztworu o natychmiastowym uwalnianiu oraz w postaci iniekcji dożylnych lub podskórnych.
Dawkowanie lekarz ustala indywidualnie dla pacjenta, w zależności od jego wrażliwości oraz stopnia nasilenia bólu. U pacjentów leczonych wcześniej opioidami może być konieczne zastosowanie większych dawek, niż u pacjentów, u których opioidy nie były stosowane.
Podanie doustne - tabletki o przedłużonym uwalnianiu do 400mg/dobę, tabletek nie należy rozkruszać, rozgryzać, ani dzielić. Roztwór doustny - do 20mg/dobę. Podanie dożylne - bolus dożylny - do 60mg/dobę. Podanie podskórne - bolus podskórny - do 30mg/dobę, infuzja podskórna - do 7,5mg na dobę.
Przeciwskazania do stosowania oksykodonu
Przeciwwskazania do stosowania oksykodonu to nadwrażliwość na oksykodon, ciężka depresja oddechowa z i/lub hiperkapnią, ciężka przewlekła choroba obturacyjna płuc, ciężka astma oskrzelowa, serce płucne oraz niedrożność porażenna jelit.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania oksykodonu
Oksykodonu nie należy stosować u pacjentów w wieku poniżej 12 roku życia, ze względu na brak wystarczających danych o skuteczności i bezpieczeństwie stosowania substancji w tej grupie wiekowej.
Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności płuc, wątroby i nerek, w podeszłym wieku, osłabionych, z chorobą Addisona, rozrostem prostaty, obrzękiem śluzowatym, chorobami zapalnymi jelit, kamicą żółciową, zapaleniem trzustki, z podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym,padaczką oraz leczonych inhibitorami MAO, ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia depresji oddechowej. Po zabiegach na jelitach, substancję można zastosować dopiero po upewnieniu się, że jelita pracują.
Podczas długotrwałego stosowania oksykodonu, może rozwinąć się u pacjenta tolerancja na lek - skuteczne leczenie będzie wymagało większych dawek, ponadto możliwe jest rozwinięcie się uzależnienia fizycznego i psychicznego.
Interakcje oksykodonu z innymi substancjami czynnymi
Nie należy stosować tych substancji jednocześnie, ze względu na znaczne ryzyko wystąpienia zaburzeń oddychania, dodatkowo może pojawić się senność, zawroty głowy, nadmierna sedacja, problemy z koncentracją i myśleniem.
| Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
|---|---|
| Asenapina (Asenapine) | neuroleptyki atypowe |
| Klozapina (Clozapine) | neuroleptyki atypowe |
Bupropion zwiększa stężenie oksykodonu we krwi, czym nasila jego działanie, ponadto połączenie tych substancji może powodować drgawki.
| Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
|---|---|
| Bupropion (Bupropion) | NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy |
Zolpidem nasila działanie depresyjne oksykodonu na OUN oraz układ oddechowy .
| Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
|---|---|
| Zolpidem (Zolpidem) | niebenzodiazepinowe leki nasenne |
Ryzyko zaburzeń oddychania, śpiączka, a nawet zgon.
| Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
|---|---|
| Buprenorfina (Buprenorphine) | substancje o działaniu agonistyczno-antagonistycznym na receptory opioidowe |
| Metokarbamol (Methocarbamol) | inne substancje stosowane w zaburzeniach układu mięśniowo-szkieletowego |
| Pentazocyna (Pentazocine) | substancje o działaniu agonistyczno-antagonistycznym na receptory opioidowe |
| Rasagilina (Rasagiline) | IMAO - inhibitory monoaminooksydazy |
| Tapentadol (Tapentadol) | agoniści receptora opioidowego |
| Tasimelteon (Tasimelteon) | melatonina i analogi |
Łącznie stosowanie tych substancji może prowadzić do hipotensji, śpiączki, wysokiej gorączki, a nawet zgonu.
| Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
|---|---|
| Linezolid (Linezolid) | inne leki przeciwbakteryjne |
Połączenie tych substancji ma depresyjny wpływ na centralny układ nerwowy.
| Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
|---|---|
| Palonosetron (Palonosetron) | setrony - antagoniści receptora serotoninowego 5-HT3 |
Zwiększone ryzyko zaparć, zaburzenia świadomości i funkcji motorycznych.
| Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
|---|---|
| Pregabalina (Pregabalin) | leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA |
Może wystąpić nasilenie działania desmopresyny, zatrzymanie wody i hiponatremia.
| Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
|---|---|
| Desmopresyna (Desmopressin) | wazopresyna i analogi |
Może wystąpić nadmierna sesacja, znaczne obniżenie ciśnienia krwi oraz zaburzenia oddychania.
| Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
|---|---|
| Fentanyl (Fentanyl) | agoniści receptora opioidowego |
| Morfina (Morphine) | agoniści receptora opioidowego |
| Pentazocyna (Pentazocine) | substancje o działaniu agonistyczno-antagonistycznym na receptory opioidowe |
| Petydyna (Pethidine) | agoniści receptora opioidowego |
Znosi działanie oksykodonu.
| Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
|---|---|
| Naltrekson (Naltrexone) | antagoniści receptora opioidowego |
Znaczne obniżenie ciśnienia krwi, senność, wysoka gorączka oraz zaburzenia świadomości.
| Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
|---|---|
| Selegilina (Selegiline) | IMAO - inhibitory monoaminooksydazy |
Interakcje oksykodonu z pożywieniem
Należy unikać owoców grejpfruta oraz soku grejpfrutowego.
Interakcje oksykodonu z alkoholem
Nie należy łączyć oksykodonu z alkoholem, ze względu na możliwość wystąpienia depresji oddechowej.
Wpływ oksykodonu na prowadzenie pojazdów
Oksykodon może obniżać zdolność prowadzenia pojazdów oraz obsługiwania maszyn, zwłaszcza na początku leczenia, bądź w trakcie zmiany dawki. U pacjentów ustabilizowanych, zdolność prowadzenia pojazdów i obsługimaszyn może pozostać zachowana. Lekarz po ocenie działania leku na pacjenta może zezwolić na prowadzenie pojazdów.
Inne rodzaje interakcji
Oksykodon może powodować uzyskanie pozytywnego testu antydopingowego.
Wpływ oksykodonu na ciążę
Nie należy stosować oksykodonu w czasie ciąży, ze względu na nieznany wpływ substancji w tej grupie pacjentów. U noworodka, którego matka stosowała w ciąży oksykodon, może rozwinąć się zespół odstawienny, natomiast podawanie podczas porodu grozi depresją oddechową u dziecka.
Wpływ oksykodonu na laktację
Oksykodon przenika do mleka matki, z tego względu nie należy go stosować podczas karmienia piersią.
Wpływ oksykodonu na płodność
Badania na szczurach nie wykazały wpływu na płodność.
Skutki uboczne
- zawroty głowy
- ból głowy
- nudności
- osłabienie i pocenie
- wymioty
- świąd
- uspokojenie
- senność
- splątanie
- omdlenia
- parestezje
- bolesne oddawanie moczu
- czka*wka
- reakcje skórne
- sedacja
- skurcz oskrzeli
- bezsenność
- suchość błony śluzowej jamy ustnej
- zaburzenia myślenia
- wysypka
- ból brzucha
- zatrzymanie moczu
- zmiany nastroju
- letarg
- nagłe parcie na mocz
- drżenie
- duszność
- depresja
- zaburzenia lękowe
- koszmary senne
- zmniejszenie apetytu
- utrata apetytu
- nerwowość
- niedociśnienie tętnicze
- biegunka
- zwężenie źrenic
- hipertonia
- zmniejszenie libido
- drżenia mięśniowe
- zwiększone napięcie mięśni
- tolerancja na lek
- zmniejszony popęd płciowy
- gorączka
- dreszcze
- kolka żółciowa
- przypadkowe urazy, złamania, otarcia naskórka
- zaczerwienienie skóry twarzy
- obrzęk
- zaburzenia słuchu
- zapalenie błony śluzowej jamy ustnej
- Niedoczulica
- Rozszerzenie naczyń
- euforia
- niepokój
- omamy
- owrzodzenie jamy ustnej
- pobudzenie
- nadwrażliwość
- migrena
- kaszel
- impotencja
- tachykardia
- uzależnienie fizyczne i psychiczne
- dezorientacja
- zaburzenia koncentracji
- zaburzenia koordynacji
- chwiejność emocjonalna
- zaburzenia smaku
- zaburzenia widzenia
- złe samopoczucie
- Opryszczka
- zwiększenie masy ciała
- zaburzenia dotyczące zębów
- kołatanie serca
- brak krwawień miesiączkowych
- Dysfa*gia
- odwodnienie
- pragnienie
- zmniejszenie masy ciała
- napady drgawkowe
- wzmożony apetyt
- Niepamięć
- suchość skóry
- smoliste stolce
- reakcje anafilaktyczne
- zwiększona aktywność enzymów wątrobowych
- zaburzenia mowy
- niedrożność jelit
- pokrzywka
- zespół z odstawienia u noworodków
- próchnica zębów
- cholestaza
- agresja
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Inne możliwe skutki uboczne
Iniekcja - działania niepożądane takie same, jak przy stosowaniu doustnym.
Objawy przedawkowania oksykodonu
Przedawkowane oksykodonu daje typowe objawy zatrucia opioidami - zwężenie źrenic, depresja oddechowa, senność, niedociśnienie oraz bradykardia. Ciężkie przypadki przedawkowania mogą prowadzić do śpiączki, niewydolności krążenia i w efekcie do zgonu.
Mechanizm działania oksykodonu
Mechanizm działania oksykodonu polega na pobudzaniu obwodowych i ośrodkowych receptorów opioidowych typu mi oraz kappa w mózgu i w rdzeniu kręgowym. Wykazuje działanie analgetyczne, przeciwkaszlowe, uspokajające i przeciwlękowe.
Wchłanianie oksykodonu
Oksykodon po podaniu doustnym wchłania się w 60 do 87%, niezależnie od przyjmowania posiłku. Maksymalne stężenie w osoczu następuje po około 3 godzinach.
Dystrybucja oksykodonu
Oksykodon w ok. 45% wiąże się z białkami osocza, okres półtrwania początkowo wynosi 0,6 godziny w odniesieniu do ok. 40% substancji oraz 6,9 godziny dla pozostałych 60%. Objętość dystrybucji wynosi 2,6l/kg.
Metabolizm oksykodonu
Oksykodonmetabolizowany jest w wątrobie do noroksykodonu, oksymorfonu i innych związków sprzężonych z kwasem glukuronowym, najprawdopodobniej przez udział izoenzymów CYP3A4 oraz CYP2D6. Metabolity nie wykazują żadnego działania farmakologicznego.
Wydalanie oksykodonu
Oksykodon i jego metabolity wydalane są z kałem i moczem.
